Em 23 de maio, um estudo publicado no Journal of Medicinal Chemistry apresentou uma nova molécula capaz de inibir a proteína VRK1. Essa proteína é essencial na manutenção do DNA e na proliferação celular, especialmente em câncer na mama, na próstata, no ovário, no intestino e gliomas.
A VRK1, uma proteína quinase, é vital na resposta celular a danos no DNA. Ela auxilia na detecção e reparo desses danos, permitindo a proliferação de células tumorais. Quando a VRK1 é ausente, os erros se acumulam no DNA, levando à morte celular. Em células cancerígenas, essa proteína é produzida em quantidades maiores.
Identificada inicialmente pelo CQMED da Unicamp, a molécula inibidora derivada de diidropteridinona foi desenvolvida por cientistas do Aché Laboratórios Farmacêuticos. Ensaios específicos mostraram a eficácia da molécula em inibir a VRK1 no ambiente celular.
Colaboração internacional
O projeto envolveu pesquisadores do CQMED, do Aché e de instituições no Brasil, Reino Unido, Suécia, Alemanha e Estados Unidos. Recebeu financiamento do programa Parceria para Inovação Tecnológica (PITE) e do INCT Centro de Química Medicinal de Acesso Aberto, integrando o portfólio da Unidade CQMED Embrapii.
Seguindo as premissas da ciência aberta do Structural Genomics Consortium (SGC), parceiro da FAPESP no apoio ao CQMED, o projeto foi altamente colaborativo. Rafael Couñago, pesquisador do CQMED e autor do estudo, destaca a colaboração entre universidades e a indústria farmacêutica.
Potencial terapêutico
Hatylas Azevedo, diretor de P&D do Aché Laboratórios Farmacêuticos, afirma que é a primeira vez que uma molécula inibidora da VRK1 é descrita de forma tão detalhada e seletiva. Apesar dos resultados promissores, mais testes são necessários antes de considerar essa molécula um novo fármaco.
Das cerca de 530 quinases descritas no genoma humano, apenas 80 são bem conhecidas. Desenvolver inibidores seletivos é crucial para entender melhor essas enzimas e suas funções celulares, permitindo avanços significativos na caracterização funcional dessas proteínas.